Limitado ang mga kabtangan sa Cofttek

PI3K & mTOR

BAY80-6946 (Copanlisib) (1032568-63-0)

Ang BAY 80-6946 usa ka selective ug ATP-competitive class-I PI3 kinases inhibito nga adunay sub-nanomolar IC batok sa PI3Kα ug PI3Kδ. Ang BAY 80-6946 nagpakita sa pinalabi nga pagdugtong (mahitungod sa 10-fold) sa AKT phosphorylation pinaagi sa PI3Kα kon itandi sa PI3Kβ sa mga selula. Nagpakita sa mga anticancer properties.

Dili Gidisenyo alang sa Therapeutic Use. Alang sa panukiduki gamit lamang.

CAS: 1032568-63-0 Kategoriya

BAY80-6946 (Copanlisib) (1032568-63-0) Fescription

BAY 80-6946 nga nailhan usab nga Copanlisib, usa ka phosphoinositide 3-kinase (PI3K) nga inhibitor nga adunay potensyal nga antineoplastic activity. nga adunay PI3Kα / β isoforms nga adunay ratio sa 1: 3 sa enzymatic assays (PI3Kα (4.9 nM) vs. PI3Kβ (15.0 nM)), ug> 1000-fold selectivity batok sa mTOR kinase. Pinaagi sa piho nga pagpunting sa klase I PI3K alpha (α) ug beta (β) isoform, BAY 1082439 mahimo nga mas epektibo ug dili kaayo makahilo kay sa pan PI3K inhibitors. Ang balanse nga PI3Kα ug PI3Kβ nga kalihokan sa BAY 1082439 gipakita usab sa cellular mechanistic (p-AKT473) ug proliferation assay sa PI3Kα- (KPL4, BT474) vs. PI3Kβ-driven (PC3, LNCaP) tumor cells. Sa vivo, gipakita sa BAY 1082439 ang mga bintaha sa lig-on nga PI3Kα inhibitor BAY80-6946 (Copanlisib) sa PTEN / PI3Kβ-driven nga mga modelo sa tumor (eg PC3 ug HEC-1B), sa dihang ang duha ka compound gitandi sa ilang mga MTD. Dugang pa, ang BAY 1082439 adunay talagsaong mga parmacokinetic (PK) nga mga kabtangan nga adunay taas kaayo nga plasma free fractions sa tanang klase nga gisulayan (33-50%), dako nga VSS, taas nga clearance ug intermediate T1 / 2. Ang BAY 1082439 nagpakita sa lig-on nga p-AKT nga pagdili sa 2 ug 5 nga mga oras nga post-treatment samtang ang p-AKT mibalik ngadto sa lebel nga ikatandi sa grupo sa sakyanan sa 24 nga mga oras sa tanang mga 4 nga mga modelo sa tumor. Ang BAY 1082439 makaduso sa tumor regression sa KPL4 (PIK3CAmut ug HER2 +), ug tumor stasis sa HEC-1B (PTENdel) ug sa HEC-1A (PIK3CAmut) nga tumor nga mga modelo. Ang BAY 80-6946 gi-aprobahan alang sa pagtambal sa mga pasyente nga adunay hilanat nga nakasinati pagbalik sa follicular lymphoma nga nakadawat labing menos sa duha ka nag-una nga sistema nga mga terapiya.

BAY80-6946 (Copanlisib) (1032568-63-0) Speccation

Ngalan Product BAY80-6946 (Copanlisib)
Kahulugan BAY 80-6946; BAY80-6946; BAY-80-6946; BAY806946; BAY-806946; BAY 806946; Free Copanlisib
Ngalan sa kemikals WI6V529FZ9; AK172384; SCHEMBL1655478; DTXSID00145728; PZBCKZWLPGJMAO-UHFFFAOYSA-N; EX-A2005; s2802; 2-Amino-N-[2,3-dihydro-7-methoxy-8-[3-(4-morpholinyl)propoxy]imidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl]-5-pyrimidinecarboxamide
Kaputli ≥98% (HPLC)
CAS Number 1032568-63-0
Molecular Formula C23H28N8O4
Molecular Wwalo ka 480.51962
Monoisotopic Mass 480.223 g / mol
Numero sa MDL MFCD18633201
InChIKey MWYDSXOGIBMAET-UHFFFAOYSA-N
InChi Code InChI=1S/C23H28N8O4/c1-33-19-17(35-10-2-6-30-8-11-34-12-9-30)4-3-16-18(19)28-23(31-7-5-25-20(16)31)29-21(32)15-13-26-22(24)27-14-15/h3-4,13-14,25H,2,5-12H2,1H3,(H2,24,26,27)
SMILES COC1=C(C=CC2=C3NCCN3C(=NC(=O)C4=CN=C(N=C4)N)N=C21)OCCCN5CCOCC5
porma powder
Kolor White
Spagkadunot DMSO 0.002 mg / mL; Tubig 0.002 mg / mL; Ethanol 0.01 mg / mL
STorage TEMP. -20 ° C
Shelf sa kinabuhi > Mga tuig sa 2 kon gitipigan sa tukmang paagi
Pagdumala Panalipdi gikan sa hangin ug kahayag
Paggamit Usa ka phosphoinositide 3-kinase (PI3K) inhibitor sama sa intravenous infusion


=

RIDADR NONH alang sa tanang matang sa transportasyon

mga pakisayran:

[1]. Gerisch M, Schwarz T, Lang D, Rohde G, Reif S, Genvresse I, Reschke S, van der Mey D, Granvil C. Pharmacokinetics sa intravenous pan-klase I phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) inhibitor [14C] copanlisib (BAY 80-6946) sa pagtuon sa balanse sa masa diha sa himsog nga mga boluntaryo nga lalaki. Kanser Chemother Pharmacol. 2017 Sep; 80 (3): 535-544. doi: 10.1007 / s00280-017-3383-9. Epub 2017 Jul 11. PMID: 28714036

[2]. Patnaik A, Appleman LJ, Tolcher AW, Papadopoulos KP, Beeram M, Rasco DW, Weiss GJ, Sachdev JC, Chadha M, Fulk M, Ejadi S, Mountz JM, Lotze MT, Toledo FG, Chu E, Jeffers M, Peña C , Xia C, Reif S, Genvresse I, Ramanathan RK. Ang una-sa-tawo nga hugna sa pagtuon sa copanlisib (BAY 80-6946), usa ka intravenous pan-class I phosphatidylinositol nga 3-kinase inhibitor, sa mga pasyente nga may mga advanced solid tumor ug mga non-Hodgkin's lymphomas.Ann Oncol. 2016 Oct; 27 (10): 1928-40. doi: 10.1093 / annonc / mdw282. PMID: 27672108

[3] .Eltantawy A, Vallejos X, Sebea E, Evans K. Copanlisib: Usa ka Intravenous Phosphatidylinositol 3-Kinase (PI3K) Inhibitor alang sa Paggamit sa Relapsed Follicular Lymphoma. Ann Pharmacother. 2019 Feb 27: 1060028019833992. doi: 10.1177 / 1060028019833992. [Epub una sa naimprinta] PMID: 30813760

[4]. Appukkuttan S, Duchesneau E, Zichlin ML, Bhak RH, Yaldo A, Gharibo M, Babajanyan S, Duh MS. Usa ka Pagtuon sa Budget Budget sa Pasiuna sa Copanlisib alang sa Paggamit sa Relapsed Follicular Lymphoma sa Estados Unidos. Pag-atiman sa Spec parmasya. 2019 Jan 4: 1-12. doi: 10.18553 / jmcp.2019.18259. [Epub una sa naimprinta] PMID: 30608008

[5]. Cheson BD, O'Brien S, Ewer MS, Goncalves MD, Farooki A, Lenz G, Yu A, Fisher RI, Zinzani PL, Dreyling M. Pagpili sa Mga Nagkadaiyang Panghitabo sa Copanlisib sa Paggamot sa mga Pasyente Uban sa Non-Hodgkin Lymphomas. Clin Lymphoma Myeloma Leuk. 2019 Mar; 19 (3): 135-141. doi: 10.1016 / j.clml.2018.11.021. Epub 2018 Nov 29. PMID: 30584024