Limitado ang mga kabtangan sa Cofttek

PI3K & mTOR

AS703026 (1236699-92-5)

Ang AS703026 (Pimasertib) usa ka highly selective, potent, ATP non-competitive allosteric inhibitor sa MEK1 / 2 uban sa IC50 sa 5 nM-2 μM sa MM cell lines ....

Dili Gidisenyo alang sa Therapeutic Use. Alang sa panukiduki gamit lamang.

CAS: 1236699-92-5 Kategoriya

AS703026 (1236699-92-5) Deskrip:

Ang Pimasertib, nailhan usab nga AS703026, SAR245509, MSC1936369B, usa ka orally nga bioavailable small-molecule inhibitor sa MEK1 ug MEK2 (MEK1 / 2) nga may potensyal nga antineoplastic activity. Ang MEK inhibitor sa AS703026 nagapugos sa pagpugong ug pagpugong sa kalihokan sa MEK1 / 2, pagpugong sa pagpaaktibo sa MEK1 / 2 nga nagsalig sa mga protina sa proteina ug mga transcription nga mga hinungdan, nga mahimong mosangpot sa pagdugtong sa paglambo nga butang-gipatuman nga cell signaling ug tumor cell paglaganap.

Ang mitogen-activate nga protina kinases, MEK1 ug 2, usa ka dual-specificity nga threonine / tyrosine kinases nga nagdala sa mahinungdanong mga papel sa pagpaaktibo sa Ras-Raf-MEK-ERK nga agianan ug kasagaran nga nakontrol sa nagkadaiyang klase sa kanser. Ang AS-703026 usa ka binag-ong bioavailable nga gagmay nga molekula nga pilion nga gipugos ug gidili ang MEK1 / 2, nga nagpugong sa pagpaaktibo sa mga protina sa ubos nga effector ug transcription factor. Kini kusgan nga nagpugong sa pagtubo ug paglungtad sa tawhanong INA-6 nga multiple myeloma cells ug ang pagkalayo sa osteoclast tungod sa cytokine nga adunay IC50 values ​​nga 10 ug 18.2 nM, matag usa. Diha sa mga daga nga nagdala sa H929 MM xenograft tumor, ang 30 mg / kg AS-703026 nakunhuran ang pagtubo sa tumor, nga may kalabutan sa downregulated nga ERK1 / 2 nga kalihokan, gipahinabo nga PARP cleavage, ug mikunhod nga microvessels sa vivo. Sa 10 μM, ang AS-703026 suppressed paglapad ug pagbag-o sa K-Ras mutated colorectal nga mga selula sa kanser nga makasukol sa EGFR antibody therapy.

AS703026 (1236699-92-5) Speccation:

Ngalan Product AS703026
Kahulugan SAR245509; SAR245509; SAR 245509; MSC1936369B; AS703026; AS 703026; AS703026. Pimasertib
Ngalan sa kemikal (S) -N- (2,3-dihydroxypropyl) -3 - ((2-fluoro-4-iodophenyl) amino) isonicotinamide.
Drug Class N / A
Kaputli > 98% (o pagtan-aw sa Certificate of Analysis)
CAS Number 1236699-92-5
Molecular Formula C15H15FIN3O3
Molecular Wwalo ka 431.2
Monoisotopic Mass
431.014 g / mol

Numero sa MDL N / A
InChIKey VIUAUNHCRHHYNE-JTQLQIEISA-N
InChi Code InChI=1S/C15H15FIN3O3/c16-12-5-9(17)1-2-13(12)20-14-7-18-4-3-11(14)15(23)19-6-10(22)8-21/h1-5,7,10,20-22H,6,8H2,(H,19,23)/t10-/m0/s1
SMILES O = C (NC [[Email protected]] (O) CO) C1 = CC = NC = C1NC2 = CC = C (I) C = C2F
porma solid nga powder
Kolor N / A
Spagkadunot Matunaw sa DMSO, dili matunaw sa tubig.
STorage TEMP. Dry, itom ug sa 0 - 4 C alang sa hamubo nga termino (mga adlaw ngadto sa mga semana) o -20 C alang sa taas nga termino (mga bulan ngadto sa mga tuig).
Shelf sa kinabuhi > Mga tuig sa 2 kon gitipigan sa tukmang paagi
Pagdumala Panalipdi gikan sa hangin ug kaumog
Paggamit Ang AS703026 usa ka nobela, pinili, binaba nga bioavailable MEK1 / 2 inhibitor, sa human multiple myeloma (MM). Ang AS703026 nagdasig sa pleiotropic anti-myeloma nga kalihokan sa vitro ug sa vivo. Ang MEK inhibitors mapuslanon sa pagtambal sa mga sakit nga hyperproliferative, sama sa kanser, restenosis ug panghubag. Maayo nga MEK inhibitor.


=

RIDADR NONH alang sa tanang matang sa transportasyon

mga pakisayran:

1: Zhang Y, Xue D, Wang X, Lu M, Gao B, Qiao X. Pagtan-aw sa kinase inhibitors nga nagtarget sa BRAF alang sa pagkontrol sa autophagy base sa kinase pathways. Mol Med Rep. 2014 Jan; 9 (1): 83-90. doi: 10.3892 / mmr.2013.1781. Epub 2013 Nov 7. PubMed PMID: 24213221.

2: Park SJ, Hong SW, Moon JH, Jin DH, Kim JS, Lee CK, Kim KP, Hong YS, Choi EK, Lee JS, Lee JL, Kim TW. Ang MEK1 / 2 inhibitor AS703026 naglibut sa BRAF inhibitor PLX4032 sa mga tawo nga malignant melanoma cells. Am J Med Sci. 2013 Dec; 346 (6): 494-8. doi: 10.1097 / MAJ.0b013e318298a185. PubMed PMID: 24051957.

3: Sarris EG, Syrigos KN, Saif MW. Mga ahente sa nobela ug umaabot nga paglaum sa pagtambal sa pancreatic adenocarcinoma. JOP. 2013 Jul 10; 14 (4): 395-400. doi: 10.6092 / 1590-8577 / 1654. PubMed PMID: 23846936.

4: Yoon J, Koo KH, Choi KY. Ang MEK1 / 2 inhibitors nga AS703026 ug AZD6244 mahimong potensyal nga mga terapiya alang sa KRAS mutated colorectal cancer nga makasugakod sa EGFR monoclonal antibody therapy. Cancer Res. 2011 Jan 15; 71 (2): 445-53. doi: 10.1158 / 0008-5472.CAN-10-3058. Epub 2010 Nov 30. PubMed PMID: 21118963.

5: Kim K, Kong SY, Fulciniti M, Li X, Song W, Nahar S, Burger P, Rumizen MJ, Podar K, Chauhan D, Hideshima T, Munshi NC, Richardson P, Clark A, Ogden J, Goutopoulos A, Rastelli L, Anderson KC, Tai YT. Ang blockade sa MEK / ERK signaling cascade ni AS703026, usa ka nobel nga pinili nga MEK1 / 2 inhibitor, nagduso sa pleiotropic nga anti-myeloma activity sa vitro ug sa vivo. Br J Haematol. 2010 Mayo; 149 (4): 537-49. doi: 10.1111 / j.1365-2141.2010.08127.x. Epub 2010 Mar 12. PubMed PMID: 20331454; PubMed Central PMCID: PMC3418597.