Limitado ang mga kabtangan sa Cofttek

PI3K & mTOR

AZD8835 (1620576-64-8)

Ang AZD8835 kini usa ka nobela nga inhibitor sa PI3Kα ug PI3Kδ nga may IC50 nga 6.2 nM ug 5.7 nM, matag usa, usab sa pagpili sa PI3Kβ (IC50 = 431 nM) ug PI3Kγ (IC50 = 90 nM).

Dili Gidisenyo alang sa Therapeutic Use. Alang sa panukiduki gamit lamang.

CAS: 1620576-64-8 Kategoriya

DescriptionXXXUMX (8835-1620576-64) Description

Ang AZD8835 usa ka maayo ug pinili nga inhibitor sa PI3Kalpha ug PI3Kdelata nga adunay labing maayo nga heneral nga kinase selectivity. Ang AZD8835 nagpakita sa ubos nga metabolic turnover ug angay nga pisikal nga mga kabtangan alang sa oral administration. Sa enzyme level, ang AZD8835 usa ka potent mixed inhibitor sa PI3Kα (IC50 0.0062 μM) ug PI3Kδ (IC50 0.0057 μM), nga adunay selectivity batok sa PI3Kβ (IC50 0.431 μM) ug PI3Kγ (IC50 0.090 μM). Sa vivo, AZD8835 nagpakita sa pharmacodynamic modulation sa AKT phosphorylation ug duol sa kompleto nga pagdugtong sa pagtubo sa tumor (93% tumor growth inhibitory) sa usa ka murine H1047R PI3Kalpha mutated SKOV-3 xenograft tumor model human sa chronic oral nga administrasyon sa 25 mg / kg bid AZD-8835 sa phase I clinical studies ni AstraZeneca alang sa pagtambal sa advanced solid nga tumor ug ER + ug HER-2 negatibong kanser sa suso.

AZD8835 (1620576-64-8) Speccation

Ngalan Product AZD8835
Kahulugan AZD-8835; AZD 8835; AZD8835.
Ngalan sa kemikals 1-(4-(5-(5-amino-6-(5-(tert-butyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)pyrazin-2-yl)-1-ethyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl)piperidin-1-yl)-3-hydroxypropan-1-one; GTPL8915; SCHEMBL15877923; ZGRDYKFVDCFJCZ-UHFFFAOYSA-N; BDBM185362; EX-A2295; KS-00001D2E
Kaputli ≥98% (HPLC)
CAS Number 1620576-64-8
Molecular Formula C22H31N9O3
Molecular Wwalo ka 469.54004
Monoisotopic Mass 469.255 g / mol
Numero sa MDL MFCD00008835
InChIKey ZGRDYKFVDCFJCZ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code InChI=1S/C22H31N9O3/c1-5-31-19(26-18(29-31)13-6-9-30(10-7-13)15(33)8-11-32)14-12-24-17(23)16(25-14)20-27-28-21(34-20)22(2,3)4/h12-13,32H,5-11H2,1-4H3,(H2,23,24)
SMILES CCN1C(=NC(=N1)C2CCN(CC2)C(=O)CCO)C3=CN=C(C(=N3)C4=NN=C(O4)C(C)(C)C)N
porma powder
Kolor Solid
Spagkadunot DMSO
STorage TEMP. -20 ° C
Shelf sa kinabuhi > Mga tuig sa 3 kon gitipigan sa tukmang paagi
Pagdumala Panalipdi gikan sa hangin ug kahayag
Paggamit Usa ka duha ka PI3Kα ug PI3Kδ inhibitor


=

RIDADR NONH alang sa tanang matang sa transportasyon

mga pakisayran:

[1]. Wang Y, Chen X, Chen X, Zhou Z, Xu W, Xu F, Zhang S. AZD8835 inhibits osteoclastogenesis dan periodontitis-induced alveolar bone loss in tikas. J Cell Physiol. 2019 Jan 16. doi: 10.1002 / jcp.27711. PMID: 30652303

[2]. Maynard J, Emmas SA, Ble FX, Barjat H, Lawrie E, Hancox U, Polanska UM, Pritchard A, Hudson K. Ang paggamit sa 18F-Fluoro-deoxy-glucose positron emission tomography (18F-FDG PET) invasive pharmacodynamic biomarker aron mahibal-an ang minimally pharmacologically active dose sa AZD8835, usa ka novel PI3Kα inhibitor. PLOS One. 2017 Aug 14; 12 (8): e0183048. doi: 10.1371 / journal.pone.0183048. eCollection 2017. PMID: 28806782

[3]. Hudson K, Hancox UJ, Trigwell C, McEwen R, Polanska UM, Nikolaou M, Morentin Gutierrez P, Avivar-Valderas A, Delpuech O, Dudley P, Hanson L, Ellston R, Jones A, Cumberbatch M, Cosulich SC, Ward L , Cruzalegui F, Green S. Ang Intermittent High-Dose Scheduling sa AZD8835, usa ka Novel Selective Inhibitor sa PI3Kα ug PI3Kδ, Nagpakita sa Treatment Strategies alang sa PIK3CA-Dependent Breast Cancers.Mol Cancer Ther. 2016 Mayo; 15 (5): 877-89. doi: 10.1158 / 1535-7163.MCT-15-0687. Epub 2016 Feb 2. PMID: 26839307

[4]. Barlaam B, Cosulich S, Delouvrié B, Ellston R, Fitzek M, Germain H, Green S, Hancox U, Harris CS, Hudson K, Lambert-van der Brempt C, Lebraud H, Magnien F, Lamorlette M, Morgentin R, Ouvry G, Page K, Pasquet G, Polanska U, Ruston L, Saleh T, Vautier M, Ward L. Pagkaplag sa 1- (4- (5- (5-amino-6- (5-tert-butyl -1,3,4-oxadiazol-2-yl) pyrazin-2-yl) -1-ethyl-1,2,4-triazol-3-yl) piperidin-1-yl )-3-hydroxypropan-1- inhibitor sa PI8835Kα ug PI3Kδ alang sa pagtambal sa mga kanser. Bioorg Med Chem Lett. 3 Nob 2015; 15 (25): 22-5155. doi: 62 / j.bmcl.10.1016. Epub 2015.10.002 Oct 2015. PMID: 9

[5]. Carnevalli LS, Sinclair C, Taylor MA, Gutierrez PM, Langdon S, Coenen-Stass AML, Mooney L, Hughes A, Jarvis L, Staniszewska A, Crafter C, Sidders B, Hardaker E, Hudson K, Barry ST. Ang PlockNUMXKα / δ nga pagdugtong nagpasiugda sa anti-tumor immunity pinaagi sa direct enhancement sa effector CD3 + T-cell activity.J Immunother Cancer. 8 Dec 2018; 27 (6): 1. doi: 158 / s10.1186-40425-018-0457.PMID: 0