Limitado ang mga kabtangan sa Cofttek

PI3K & mTOR

AZD8186 (1627494-13-6)

Ang AZD8186 usa ka epektibo ug piho nga PI3Kβ / δ inhibitor (IC50: 4 / 12 nM), nga may potensyal nga antineoplastic activity.

Dili Gidisenyo alang sa Therapeutic Use. Alang sa panukiduki gamit lamang.

CAS: 1627494-13-6 Kategoriya

DescriptionXXXUMX (8186-1627494-13) Description

Ang AZD8186 ug inhibitor sa beta isoform sa phosphoinositide-3 kinase (PI3K), nga adunay potensyal nga antineoplastic activity. Kini nagpakita nga walay mahinungdanon nga pagbugkos batok sa usa ka panel sa 442 nga uban pa nga kinases kon gisulayan sa usa ka konsentrasyon sa 10 μM ug nagpakita sa taas nga oral nga pagka-epektibo sa mga modelo sa kanser sa mouse. Sa pagdumala, ang PI3Kbeta inhibitor AZD8186 nagapugong sa kalihokan sa PI3Kbeta sa PI3K / Akt / mTOR signaling pathway, nga mahimong moresulta sa pagkunhod sa paglaganap sa tumor cell. Nagdasig usab kini sa kamatayon sa cell sa PI3K nga nagpahayag sa mga selula sa kanser. Pinaagi sa partikular nga pagpuntirya sa klase nga PI3K beta, kini nga ahente mahimo nga mas epektibo ug dili kaayo makahilo kay sa pan nga PI3K inhibitors. Ang PI3K-mediated nga pag-signal sagad dysregulated sa mga selula sa kanser ug makatampo sa pagtubo sa tumor cell growth, survival, ug tumor resistance sa usa ka lainlaing antineoplastic nga mga ahente. Ang AZD8186 naa sa ilalum sa Phase I clinical trials.

AZD8186 (1627494-13-6) Speccation

Ngalan Product AZD8186
Kahulugan AZD8186; AZD 8186; AZD-8186.
Ngalan sa kemikals (R)-8-(1-((3,5-difluorophenyl)amino)ethyl)-N,N-dimethyl-2-morpholino-4-oxo-4H-chromene-6-carboxamide; 8-[(1R)-1-(3,5-difluoroanilino)ethyl]-N,N-dimethyl-2-morpholin-4-yl-4-oxochromene-6-carboxamide; D03BHZ; D0YD9E; SCHEMBL1636956; EX-A1649; s7694
Kaputli ≥98% (HPLC)
CAS Number 1627494-13-6
Molecular Formula C24H25F2N3O4
Molecular Wwalo ka 457.4698064
Monoisotopic Mass 457.181 g / mol
Numero sa MDL MFCD27987908
InChIKey LMJFJIDLEAWOQJ-CQSZACIVSA-N
InChi Code InChI=1S/C24H25F2N3O4/c1-14(27-18-11-16(25)10-17(26)12-18)19-8-15(24(31)28(2)3)9-20-21(30)13-22(33-23(19)20)29-4-6-32-7-5-29/h8-14,27H,4-7H2,1-3H3/t14-/m1/s1
SMILES CC(C1=C2C(=CC(=C1)C(=O)N(C)C)C(=O)C=C(O2)N3CCOCC3)NC4=CC(=CC(=C4)F)F
porma powder
Kolor Ang kristal nga solid
Spagkadunot DMSO
STorage TEMP. Padayon sa mangitngit nga lugar, Inert atmosphere, 2-8
Shelf sa kinabuhi > Mga tuig sa 3 kon gitipigan sa tukmang paagi
Pagdumala Panalipdi gikan sa hangin ug kahayag
Paggamit Usa ka maayo ug pinili nga PI3Kβ / δ inhibitor


=

RIDADR NONH alang sa tanang matang sa transportasyon

mga pakisayran:

[1]. Terzo EA, Lim AR, Chytil A, Chiang YC, Farmer L, Gessner KH, Walker CL, Jansen VM, Rathmell WK. Ang pagkawala sa SETD2 sensitizes cells ngadto sa PI3Kβ ug AKT nga pagdili. Oncotarget. 2019 Jan 18; 10 (6): 647-659. doi: 10.18632 / oncotarget.26567. eCollection 2019 Jan 18. PMID: 30774762

[2]. Lynch JT, Polanska UM, Delpuech O, Hancox U, Trinidad AG, Michopoulos F, Lenaghan C, McEwen R, Bradford J, Polanski R, Ellston R, Avivar-Valderas A, Pilling J, Staniszewska A, Cumberbatch M, Critchlow SE, Cruzalegui F, Barry ST. Ang pagpugong sa PI3Kβ uban ang AZD8186 Nagdumala sa Key Metabolic Pathways sa PTEN-Null Tumor. Clin Cancer Res. 2017 Dec 15; 23 (24): 7584-7595. doi: 10.1158 / 1078-0432.CCR-17-0676. Epub 2017 Oct 2. PMID: 28972046

[3]. Maynard J, Emmas SA, Blé FX, Barjat H, Lawrie E, Hancox U, Oakes D, Polanska UM, Barry ST. Ang paggamit sa (18) F-fluorodeoxyglucose positron emission tomography (18) F-FDG PET) isip usa ka pathway nga piho nga biomarker nga adunay AZD8186, usa ka PI3Kβ / δ inhibitor. EJNMMI Res. 2016 Dec; 6 (1): 62. doi: 10.1186 / s13550-016-0220-9. Epub 2016 Aug 11. PMID: 27515445

[4]. Barlaam B, Cosulich S, Degorce S, Fitzek M, Green S, Hancox U, Lambert-van der Brempt C, Lohmann JJ, Maudet M, Morgentin R, Pasquet MJ, Péru A, Plé P, Saleh T, Vautier M, Walker M, Ward L, Warin N. Discovery sa (R) -8- (1- (3,5-difluorophenylamino) ethyl) -N, N-dimethyl-2-morpholino-4-oxo-4H-chromene-6-carboxamide (AZD8186 ): usa ka maayo ug pinili nga inhibitor sa PI3Kβ ug PI3Kδ alang sa pagtambal sa mga kakulangan sa PTEN. J Med Chem. 2015 Jan 22; 58 (2): 943-62. doi: 10.1021 / jm501629p. Epub 2015 Jan 7. PMID: 25514658

[5]. Hancox U, Cosulich S, Hanson L, Trigwell C, Lenaghan C, Ellston R, Dry H, Crafter C, Barlaam B, Fitzek M, Smith PD, Ogilvie D, D'Cruz C, Castriotta L, Wedge SR, Ward L, Powell S, Lawson M, Davies BR, Harrington EA, Foster E, Cumberbatch M, Green S, Barry ST. Ang pagpugong sa PI3Kβ signaling sa AZD8186 nagpugong sa pagtubo sa PTEN-kulang dughan ug prostate tumor lamang ug sa kombinasyon sa docetaxel. Mol Ther Ther. 2015 Jan; 14 (1): 48-58. doi: 10.1158 / 1535-7163.MCT-14-0406. Epub 2014 Nov 14. PMID: 25398829